NSAIDs شامل aspirin و سایر NSAID هایی مثل ibuprofen و indo | نسخه نویسی فارمامدیکال
NSAIDs
شامل aspirin و سایر NSAID هایی مثل ibuprofen و indomethacin
اثرات: ضد درد، ضد تب، ضد پلاکت، ضد التهاب
دارای دو دسته non-selective و selective که دسته selective آنزیم COX-2 را به صورت انتخابی مهار میکند و نسبت به non-selective ها (که هر دو آنزیم COX-1 و COX-2 رو مهار میکنند ) جدیدتر هستند
در حال حاضر فقط celecoxib از selective ها تو بازار موجود می باشد
هدف از تولید selective ها کاهش عوارض GI بوده ولی بعد دیدند که عوارض ترومبوتیک cardiovascular ش خیلی بیشتر هست
خطر celecoxib در دوز زیر 200mg روزانه، بیشتر از سایر NSAID ها نیست ولی در دوزهای بالاتر، این خطر بیشتر میشود
نیمه عمر:
کوتاه‌اثر: ibuprofen, diclofenac, indomethacin
طولانی‌اثر: naproxen, celecoxib, meloxicam
مکانیسم اثر: جلوگیری از تولید prostaglandin ها که مدیاتورهای عامل التهابن، با مهار آنزیم COX-1 و COX-2
آنزیم COX-1 در سلول‌های غیر التهابی مثل معده و کلیه تولید میشود اما فقط COX-2 تو سلول‌های التهابی مثل لنفوسیت و PMN
فعالیت COX و prostaglandin ها برای هموستاز خون لازم هست ، برای همین مهار این آنزیم باعث افزایش ریسک خونریزی میشود
آسپرین برخلاف سایر NSAID ها، COX را به صورت برگشت‌نا‌پذیر مهار میکند و از این نظرهست که به عنوان یک داروی anti-platelet استفاده میشود
داروهای NSAID موجب platelet dysfunction میشوند
عوارض:
گوارشی: ناشی از مهار COX-1 شایع‌ترین عارضه NSAID تهوع، دیس‌پپسی، نفخ، اسهال و بی‌اشتهایی، پپتیک اولسر
پس همیشه عارضه GI ش peptic ulcer نیست!!! میتواند یک dyspepsia ساده هم باشد
ریسک عوارض GI در مهارکننده‌های non-selective، در ایندومتاسین و آسپرین از همه بیشتر و در ایبوپروفن از همه کمتر است
سلکوکسیب هم اگر بلندمدت مصرف شود ممکن است عوارض GI بدهد
کلیوی: AKI مخصوصا در افراد مسن و heart failure
باید ازشون یک کراتینین پایه و یه کراتینین روز ۷ بگیریم
به علت عوارض ذکرشده و همچنین تداخل دارویی زیاد NSAID با سایر داروها، در افراد مسن تا حد امکان از دادنشون اجتناب میکنیم ولی اگه مجبور بودیم بدهیم، باید در کمترین دوز از انواع کوتاه‌اثر را انتخاب کنیم.
داروهای این دسته (در دوز غیر معادل) از نظر potency، خاصیت ضد دردی، خاصیت ضد التهابی و نیمه عمرشون با هم متفاوت هستند
ایبوپروفن و ناپروکسن: moderate ایندومتاسین: دارای اثر ضد التهابی greater نسبت به دوتای بالایی (ولی برخلاف سایر NSAID ها، ممکنه باعث سردرد شود )
کتورلاک: بیشتر اثر ضد دردی دارد تا ضد التهابی
در دوز معادل، اثرگذاری داروهای مختلف NSAID با هم فرقی نمیکند و هیچ ارجحیتی به هم ندارند . البته پاسخ فردی به هر NSAID میتواند متفاوت باشد و در صورت جواب ندادن به یکی، ممکن است با یکی دیگر جواب بگیرد
دکتر امیر مسگران ؛ مدیر گروه تخصصی کیس ریپورت فارمامدیکال
