روان‌داروشناسی

2021-02-04 13:36:36 Aripiprazole

از نظر داروشناسي و فارماكوكينتيـك در ميـان SGAs بـي نظيـراسـت، امـا تـأثيرات بـاليني يكسـان اسـت. Aripiperazole بـه عنـوان پارشـيال آگونيسـت رسـپتورهاي dopamine D2 عمـل ميكند، گيرنده را فعال ميكند اما باعث يك پاسخهاي كاهش يافتـه در مقايسـه بـا انتقـال دهنـده عصبي طبيعي ميشود. اين دارو همچنين به عنـوان يـك پارشـيال آگونيسـت بـر روي رسـپتورهاي Serotonin 5H1a نقش ايفا ميكند، اما روي رسـپتورهاي 5HT2a و H2 و alpha-1- adrenergic. يك آنتاگونيست است. Aripirazole به شكل قرص سريع متلاشي شونده و استاندارد و نيز محلـول اسـتريل بـراي تزريق درون عضلاني موجود است ripiperazole خوراكي به آرامي جـذب مـيشـود و طـي 15 ساعت دفع ميشود. نوع تزريقي آن اثر باليني خود را طي 45 دقيقه ميگذارد، و در طي يك تا سه
ساعت غلظت آن به حداكثر ميرسد.
تداخلات دارويي با اين دارو گزارش نشـده، امـا متابوليسـم آن از طريـق سيسـتم سـيتوكروم P450 است. از اين رو شركت سازنده پيشنهاد ميكند در حضور مهار كننده هاي متابوليسـم، ماننـد كاربامــازپين دوز دوبرابــر شــود، و در حضــور القــا كننــده هــايي ماننــد Clonidine ،Fluxetine، يا Ketokonazole دوز تا 50 درصد كاهش داده شـود. امـا خيلـي از درمـانگران تـرجيح مـيدهنـد تثبيت دوز را براساس پاسخ باليني بيمار انجام دهند. در افراد بالغ مبتلا به اسكيزوفرني، دارو با 10 تا 15 ميليگرم در روز و تك دوز مورد استفاده قرار ميگيرد. اثبات شده كه اين دوز براي خيلـي از بيماران مناسب است. اما دوز بيش از 30 ميليگرم در روز نيزاسـتفاده مـيشـود. آزمايشـات بـاليني شركتهاي سازنده براي بيماران دو قطبي از 30 ميليگرم آغاز شد و تنها به دليـل تـأثيرات جـانبي دوز را كاهش دادند. مطالعهاي در افـراد مسـن انجـام نشـده اسـت، امـا نظـرات حرفـه اي 15 تـا 30 ميليگرم در روز را براي افراد مسن اسكيزوفرني پيشنهاد ميكند.
#روان_داروشناسی

@psypharmacology باز کردن / نظر دهید

2021-02-01 19:37:45 Perphenazine

#پرفنازين يك Phenothiazine Piperazine با قدرتي كمي كمتراز هالوپريدول است كه گاهي به همراه Loxapine در دسـته داروهـايي كـه قـدرت متوسـط دارنـد، دسـته بنـدي مـيشـود.

پرفنازين يك تا سه ساعت پس از جذب گوارشي، به حداكثر غلظت خود مـي رسـد، و نيمـه عمـر دفع كامل آن 9 ساعت است و يك متابوليت فعال (7 هيدروكسي پرفنازين) دارد كه براي كليرانس آن 19 ساعت زمان لازم است.

دارو بوسـيله سـايتوكروم P450 ايزوآنـزيم CYP2D6، اكسـيده
مي شود، اما ممكن است متابوليسم آن به شيوه آلكيل زدايي، هيدروكسـيله شـدن و سـولفاته شـدن
انجام شود.

تنوع و وسعت شيوه هاي متابوليسم باعث مي شود غلظت دارو به طـور ناگهـاني افـزايش نيابد. تداخل اين دارو با ليتيوم گزارش شده است.
#روان_داروشناسی

@psypharmacology باز کردن / نظر دهید